Sildenafiili tooraine CAS 139755-83-2

Sildenafiil (CAS nr{0}}) on valge kristalne pulber molekulvalemiga C22H30N6O4S ja tihedusega 1,39 g/cm3. See on ravim meeste erektsioonihäirete raviks, mis avastati juhuslikult südame-veresoonkonna haiguste ravimite väljatöötamise käigus. See on üldiselt tuntud oma kaubandusliku nimetuse Viagra järgi. See on fosfodiesteraasi (PDE) V selektiivne inhibiitor, mis suurendab peenise erektsiooni füsioloogilist vastust, mis on põhjustatud NO vabanemisest vastusena seksuaalsele stimulatsioonile. Seda kasutatakse peamiselt erektsioonihäirete korral.

1. Enamiku patsientide jaoks on soovitatav annus 120 mg, mis võetakse vastavalt vajadusele ligikaudu 1 tund enne seksuaalset tegevust, kusjuures pärast manustamist on vajalik seksuaalne stimulatsioon. Siiski võib seda võtta igal ajal 0,5–4 tunni jooksul enne seksuaalset tegevust. Sõltuvalt efektiivsusest ja talutavusest võib ööpäevast annust kohandada vahemikus 150 mg, kuid seda ei tohi võtta rohkem kui üks kord päevas.

• Annustamine neerupuudulikkuse korral: Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens on alla või 30 ml/min ning AUC ja cmax on peaaegu kahekordistunud) soovitatav algannus on 25 mg.
• Annustamine maksapuudulikkuse korral: soovitatav algannus maksakahjustusega patsientidele (nagu tsirroos, kus AUC ja cmax suurenevad vastavalt 84% ja 47% võrra) on 80 mg.

2. Annustamine eakatele: Soovitatav algannus 65-aastastele ja vanematele patsientidele on 100 mg.

• CASi nr: 139755-83-2;
• Keemiline nimetus: Sildenafiil;
• Molekulivalem: C22H30N6O4S;
• Puhtus: 99%;
• Välimus: valge pulber;
• Sulamistemperatuur: 187-189 kraadi;
• Tuvastamismeetod: suure jõudlusega loendusspektromeetria;
• Standard: USP (Ameerika Ühendriikide patendi- ja kaubamärgiamet)

Etüül-3-n-propüülpürasool-5-karboksülaat ja dimetüülsulfaat segatakse ja lastakse reageerida, et saada etüül-2-metüül-3-n-propüülpürasool-5{{58}karboksülaat. See suspendeeritakse seejärel naatriumhüdroksiidi lahuses ja hüdrolüüsitakse, et saada 2-metüül-3-n-propüülpürasool-5-karboksüülhape. Hüdrolüüsiprodukt lisatakse osade kaupa segatud happele ja nitreeritakse, et saada 1-metüül-4-nitro-3-n-propüülpürasool-5-karboksüülhape. Nitreerimisprodukt klooritakse tionüülkloriidiga atsüülkloriidiks ja seejärel amiinitakse kontsentreeritud ammoniaagiga, et saada 1-metüül-4-nitro-3-n-propüülpürasool-5-karboksamiid. Karboksamiid ja tinadikloriidi dihüdraat suspendeeriti etanoolis ja redutseeriti püstjahuti all, saades 4-amino-1-metüül-3-n-propüülpürasool-5-karboksamiidi. Redutseeritud produkt, 4-dimetüülaminopüridiin ja trietüülamiin lahustati diklorometaanis, seejärel lisati 2-etoksübensoüülkloriidi diklorometaanlahus, millele järgnes atsüülimine, et saada 4-(2-etoksübensoüülamino)-1-metüül-3-n-propüülpürasool-5-karboksamiid. See atsüülitud produkt tsüklistati naatriumhüdroksiidi vesilahuses ja vesinikperoksiidis, saades 5-(2-etoksüfenüül)-1-metüül-3-n-propüül-1,6-dihüdro-7H-pürasolo[4,3-d]püridiin-7-ooni. Tsüklistatud produkt lisati osade kaupa klorosulfoonhappele, saades 5-(5-klorosulfonüül-2-etoksüfenüül)-1-metüül-3-n-propüül-1,6-dihüdro-7H-pürasolo[4,3-d]püridiin-7-ooni. Klorosulfoonitud produkt suspendeeriti etanoolis, lisati 4-metüülpiperasiin ja segati sildenafiili saamiseks.

Seksuaalse stimulatsiooni ajal katalüüsib lämmastikoksiidi süntaas kavernooskeha mitte-adrenergilistes, mitte-kolinergilistes neuronites ja veresoonte endoteelirakkudes lämmastikoksiidi sünteesi L-arginiinist. Lämmastikoksiid aktiveerib guanülaattsüklaasi, suurendades tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) sünteesi, mis omakorda põhjustab corpus cavernosum'i silelihaste ja väikeste arterite lõdvestamist, võimaldades verel voolata koopasiinusesse ja tulemuseks on peenise erektsioon. Samal ajal hüdrolüüsitakse cGMP fosfodiesteraasi poolt.

Seetõttu võib teoreetiliselt nii guanülaattsüklaasi aktiivsuse suurendamine kui ka fosfodiesteraasi aktiivsuse pärssimine tõsta cGMP taset, aidates kaasa corpus cavernosum'i silelihaste ja väikeste arterite lõdvestamisele. Viagra (Sildenafiil) suurendab cGMP taset, inhibeerides fosfodiesteraasi hüdrolüütilist aktiivsust ilma cGMP-d mõjutamata, suurendades seeläbi seksuaalse stimulatsiooni poolt esile kutsutud lämmastikoksiidi süntaasi/cGMP kaskaadi efekti, lõdvestades corpus cavernosumi silelihaseid ja saavutades erektsioonihäirete ravi eesmärgi.

Valige meid: pakume esmaseid-allikaid; konkurentsivõimelise hinna ja kvaliteedi tagamine. Pärast tellimuse esitamist saame korraldada saadetise samal päeval, tagades toote kvaliteedi ja stabiilse tarne, võimaldades meil tarnijatena koostööd teha.